东布曲明(13)

性状：白色或微白色粉末、无嗅、无味。 　　本品为作用于中枢的肥胖症治疗。主要通过其 类（仲和伯类）代谢产物而产生作用，其主要 机理为抑制去甲肾上腺素、5-色和多巴的再 摄取而增强饱食感，而对去甲肾上腺素、5-色 和多巴的释放无明显影响。 <代动力学> 口服吸取迅速，单次服平均少可吸收77%， 血浓度达峰值时间为1.2小时,口服清除率为 1750l/h,半衰期为11小时。经肝脏首过效应,被肝 脏的细胞色素p450(3a4)同工酶代谢为具有理活 性的代谢物单和双去甲的m1和m2，这些活性代谢 为具有理活性代谢物m5和m6。血浆中物原形及 其代谢产物的浓度在服后3-4小时内可达峰值,服 4天内m1和m2的人血浆浓度达到稳态，浓度是单 次服的2倍。 禁忌： ①肾功能不全患者 ②高血压、糖尿病人 用法用：推荐剂为每天服1次，8-10mg。如体重减轻不明显2周后可增至每天15-20mg用。